Kreatin hat als natürliches Mittel zur Steigerung der sportlichen Leistung und zum Aufbau fettfreier Körpermasse besondere Bedeutung erlangt. Es wurde festgestellt, dass der Gesamtkreatingehalt in der Skelettmuskulatur nach oraler Verabreichung von Nahrungsergänzungsmitteln erhöht ist, und dieser Gehalt variiert und hängt von vielen Faktoren ab, einschließlich der Höhe der Kohlenhydrataufnahme, der Art der Übung und der Art der Muskelfasern. Infolgedessen begann man, Kreatin als Nahrungsergänzungsmittel vor dem Training zu verwenden.

Kreatin hat eine potenzielle antioxidative Wirkung auf zellulärer Ebene und schützt Muskelzellen vor oxidativem Stress (dem Zustand des Ungleichgewichts zwischen den Nebenprodukten des Stoffwechsels, also freien Radikalen, und der Fähigkeit, diese aus dem Körper zu entfernen). Der hohe Gehalt an Kreatin in den Muskeln stimuliert die Proteinsynthese, indem es antikatabol und anabol wirkt, was sich auf das schnellere Wachstum der Muskelmasse, die Leistungsfähigkeit und die Regeneration auswirkt. Eine Supplementierung mit Kreatin in Verbindung mit schwerem Krafttraining erhöht die Konzentration des insulinähnlichen Wachstumsfaktors (IGF-1) in den Muskeln und verbessert die Aktivität der Satellitenzellen.